沙库巴曲缬沙坦作为一种新型降压药,一些肾友已经在使用了,但大家对它比较陌生,它对肾病有什么用?和缬沙坦有什么区别吗?
沙库巴曲缬沙坦是什么?
听到沙库巴曲缬沙坦这个药物名称,很多朋友就会想当然的认为这是一个复方药物。
但实际上这个药物是沙库巴曲和缬沙坦按照1:1的比例组合而成的单一共晶体药物,是把沙库巴曲和缬沙坦从分子层面结合到一起了(如下图),所以还是单方药物。
相比于复方制剂,这种共晶体药物具有一些优势,比如药物成分构成更恒定,药物在贮存期的稳定性更好,口服生物利用度更好等。
沙库巴曲缬沙坦是全球首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)类药物,主要用于治疗心力衰竭和高血压类疾病。
在进入人体后,首先会被分解为沙库巴曲和缬沙坦两种物质。
沙库巴曲是一种前体药物,进入体内后代谢成活性脑啡肽酶抑制剂,发挥排钠利尿、血管舒张作用,降低血压,还可以抑制心肌肥大、心肌纤维化、肾脏纤维化。
缬沙坦是传统的RAS阻断剂,可以抑制RAS系统,舒张血管,降低血压,降低尿蛋白,保护肾脏,同时还能让沙库巴曲充分发挥作用。
因此,虽然沙库巴曲缬沙坦是降压药,但是它的功能不仅仅局限于强效降压,还有降蛋白,强大的肾脏、心脏、血管保护作用。
哪些人适合使用?
如果肾病患者有射血分数降低的心衰(HFrEF)倾向,沙库巴曲缬沙坦可以作为一线推荐用药,能够降低患者全因死亡率、心血管死亡率和心力衰竭住院风险,同时具有较高的安全性。
PARADIGM-HF试验显示,与ACEI药物依那普利相比,沙库巴曲缬沙坦钠使主要复合终点(心血管死亡和心衰住院)风险降低20%,心血管原因死亡风险降低20%,心力衰竭住院风险降低21%,全因死亡风险降低16%1。
普通原发性高血压患者也可以使用,尤其是老年高血压、盐敏感性高血压、高血压合并心衰、高血压合并左心室肥厚、高血压合并慢性肾脏病(1~3期)和高血压合并肥胖的患者。
荟萃分析结果显示,与血管紧张素受体拮抗剂(ARB)相比,200 mg沙库巴曲缬沙坦钠可使收缩压和舒张压分别下降 4.62 mm Hg和2.13 mm Hg,而 400 mg 可分别降低收缩压和舒张压达 5.50 mm Hg 和 2.51 mm Hg。
使用沙库巴曲缬沙坦钠治疗 8 周可使难治性高血压患者平均坐位收缩压、平均坐位舒张压和脉压分别降低35.3 mm Hg、22.1 mm Hg和13.2 mm Hg。
沙库巴曲缬沙坦降压使用的常规剂量为200mg,1次/天,对于难治性高血压患者可增至300-400mg/天。
高龄老年人,伴有射血分数降低的心衰(HFrEF)的患者、合并CKD3-4期的患者可从低剂量50-100mg/天开始,逐渐调整剂量。
沙库巴曲缬沙坦已经获得国内外多个指南推荐。
最新的2023版《中国高血压防治指南》也新增血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)类药物作为常用降压药。
用药的注意事项
1.沙库巴曲缬沙坦一般不与其他普利/沙坦类药物联用,可能会增加血管神经性水肿的风险;与保钾型利尿剂、补钾药、钾盐等联合使用需谨慎,会增加高钾血症发生风险
2.不建议用于严重肝功能不全的患者
3.严重肾功能不全患者需要调整剂量,建议在医生指导下使用
4.药物有胎儿损伤风险,不建议孕妇使用,发现怀孕应该立即停用
5.注意定期监测血压、血钾、肝肾功能。
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